Cơ chế hoạt động chính xác của gemfibrozil vẫn chưa được biết; tuy nhiên, một số lý thuyết tồn tại liên quan đến hiệu ứng lipoprotein mật độ rất thấp (VLDL); Nó có thể ức chế lipolysis và giảm sự hấp thu axit béo gan sau đó cũng như ức chế bài tiết VLDL ở gan; những hành động này cùng nhau làm giảm nồng độ VLDL huyết thanh và tăng HDL-cholesterol; cơ chế đằng sau việc nâng cao HDL hiện chưa rõ.